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Antiepilépticos de acción gabérgica: perfil farmacológico y espectro de actividad clínica de la tiagabina

E. Pita-Calandre   Revista 28(05)Fecha de publicación 01/03/1999 ● RevisiónLecturas 541 ● Descargas 111 Castellano English Português
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[REV NEUROL 1999;28:495-498] PMID: 0 DOI: https://doi.org/10.33588/rn.2805.98397

Introducción. El GABA es el neurotransmisor inhibidor de mayor relevancia en el SNC; es sintetizado mediante la acción de la glutámico­decarboxilasa (GAD), degradado mayoritariamente a través de la GABA­transaminasa y experimenta recaptación neuronal y glial mediada por cuatro tipos de transportadores específicos.

Desarrollo. La hipótesis de que una disfunción del sistema gabérgico subyace en la patogenia de diversos tipos de epilepsias, fundamentalmente las de carácter parcial, viene avalada por datos procedentes de epilepsias experimentales y humanas, así como por el hecho de que sustancias que inhiben la función gabérgica poseen acción convulsionante en tanto que aquellas que la potencian ejercen un efecto anticonvulsionante. De ahí que en la última década se hayan diseñado moléculas con acción gabérgica en calidad de fármacos antiepilépticos potenciales.

Conclusiones. La tiagabina, derivado estructural del ácido nipecótico, se comporta como inhibidor de la recaptación del GABA a nivel neuronal y glial, bloqueando de forma específica uno de los transportadores de este neurotransmisor, habiéndose comprobado su acción antiepiléptica en numerosos modelos experimentales. En la actualidad se utiliza en el tratamiento de las epilepsias que cursan con crisis parciales, con o sin generalización secundaria

Anticonvulsivo Antiepiléptico Antiepilépticos Ensayo clínico Ensayo clínico aleatorizado Ensayo clínico controlado Ensayo clínico doblemente ciego Ensayo clínico multicéntrico Epilepsia Epilepsia intratable Epilepsia refractaria Estado de mal epiléptico Estado epiléptico Fármaco Fármaco anticomicial Fármaco anticonvulsivo Fármaco antiepiléptico GABA Rehabilitación Síndrome de West Status epiléptico Terapéutica Terapéutica física Tiagabina Tratamiento Epilepsias y síndromes epilépticos Técnicas exploratorias

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